Studies on the Distribution of ¹⁴C-Sulpiride and its Metabolites in the Rat and Guinea Pig

Summary

After ip. injection of ¹⁴C-labelled sulpiride in rats, about one third is metabolized while the other two thirds are excreted unchanged in feces and urine. The highest level of its metabolites was found in the liver (about 65 % of total radioactivity). In the brain, 90 % of the radioactivity consisted of unchanged sulpiride, which seems to be responsible for the central effects of the drug. The highest concentrations within the brain were found in the median eminence, circumventricular organs, plexus, and pineal body.

Zusammenfassung

Nach intraperitonealer Injektion von ¹⁴C-markiertem Sulpirid wird bei Ratten etwa ein Drittel der Substanz metabolisiert, während die anderen Zweidrittel unverändert mit dem Kot und Urin ausgeschieden werden. Die höchste Metabolitenkonzentration wurde in der Leber gefunden (etwa 65 % der Gesamtradioaktivität). 90 % der Radioaktivität im Gehirn besteht aus unverändertem Sulpirid, das für die zentralen Wirkungen verantwortlich sein dürfte. Die höchsten Konzentrationen finden sich im Gehirn in der Eminentia mediana, den circumventrikulären Organen, den Plexus und in dem Corpus pineale.