Simple Preparation of 3-Aryl 2-Piperidinones

Abstract

A very simple method for obtaining α-arylated N-protected 2-piperidinones in high yields is described. The use of ZnCl₂, ­LiHMDS or s-BuLi as the base and Pd(dba)₂ as the catalyst are the key factors.

Key words

arylations - lactams - palladium - zinc - coupling

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21

Yield calculated from aryl bromide and the unreacted N-protected 2-piperidinone was recovered.