Synthesis 2011(2): 223-228  
DOI: 10.1055/s-0030-1258357
PAPER
© Georg Thieme Verlag Stuttgart ˙ New York

A Novel Approach to 1-Monosubstituted 1,2,3-Triazoles by a Click Cycloaddition/Decarboxylation Process

Mei Xua, Chunxiang Kuang*a, Zhuo Wanga, Qing Yangb, Yubo Jianga
a Department of Chemistry, Tongji University, Siping Road 1239, Shanghai 200092, P. R. of China
Fax: +86(21)65983191; e-Mail: kuangcx@tongji.edu.cn;
b Department of Biochemistry, School of Life Sciences, Fudan University, Handan Road 220, Shanghai 200433, P. R. of China
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Received 12 October 2010
Publication Date:
07 December 2010 (eFirst)

Abstract

The synthesis of 1-monosubstituted 1,2,3-triazoles was achieved using azides and propiolic acid by copper-catalyzed click cycloaddition/decarboxylation, which was easily carried out in N,N-dimethylformamide at room temperature or 60 ˚C with yields ranging from moderate to excellent. The reaction conditions were found to be successful for aryl and vinyl azide reactants, including analogues with various functionalities.

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