Das Sulfonamid 3-(p-Amino-benzolsulfonamido)-2-phenyl-pyrazol

Zusammenfassung

Das neue Sulfonamidpräparat Orisul 3-(p-Amino-benzolsulfonamido)-2 -phenyl-pyrazol wird nach oraler Medikation vollständig und rasch resorbiert. 3—4 Stunden nach Verabreichung der Substanz werden die höchsten Blutkonzentrationen erreicht. Der Verteilungsquotient zwischen Blutkörperchen und Blutplasma ist mit 0,012 bis 0,085 sehr niedrig. Der Azetylierungsgrad im Blut beträgt 7%. Nach der Resorption folgt eine Abwanderung in sämtliche Organe. Die höchste Sulfonamidkonzentration wurde in der Niere, die niedrigste im Herzmuskel gefunden. Die Gewebsaffinität, die durch den Verteilungsquotienten Gewebskonzentrátion: Serumkonzentration charakterisiert wird, ist außerordentlich hoch. Sie erklärt die besonders lange Verweildauer des Präparates im Organismus. Die Leber wies unter den untersuchten Organen mit 20% den höchsten Azetylierungsgrad auf. 70% der verabfolgten Sulfonamiddosis werden unabhängig von der absoluten Dosis nach 24 Stunden mit dem Harn ausgeschieden. 25—33% des ausgeschiedenen Sulfonamides befindet sich im azetylierten Zustand.

Summary

In 10 subjects “Orisul” [3-(p-amino-phenylsulphonamido)-2-phenylpyrazole- CIBA] was found to be completely and rapidly absorbed after oral administration, peak blood concentration being reached in 3—4 hours. The distribution quotient between blood corpuscles and plasma was very low at 0.012—0.085. Acetylation amounted to 7%. After gastrointestinal absorption there occurred rapid distribution into all body organs, highest concentration being reached in the kidneys, lowest in heart muscle, as measured in 2 autopsied cases. Tissue affinity (tissue concentration + serum concentration) proved to be very high, which explains the long duration during which the drug remains in the body. Among the organs examined for acetylation, the liver had the highest degree at 20%. Of the administered dose in the 10 subjects 70% was excreted in the urine within 24 hours, regardless of the amount of the total dose: 25—33% of the excreted sulphonamide was in the acetylated form.

Resumen

La sulfonamida 3-(p-amino-benzolsulfonamido)-2-fenil-pirazol

El nuevo preparado sulfonamídico “Orisul” (3-(p-amino-benzolsulfonamido)-2-fenil-pirazol), administrado por vía oral, es reabsorbido completa y rápidamente. 3—4 horas después de su administración se alcanzan las máximas concentraciones en la sangre. El cociente de distribución entre glóbulos sanguíneos y plasma sanguíneo es muy bajo (0,012—0,085). El grado de acetilación en la sangre importa 7%. Después de la resorción tiene lugar una emigración a todos los órganos. La máxima concentración sulfonamídica fue hallada en el riñon y la más baja en el miocardio. La afinidad tisular, caracterizada por el cociente de distribución concentración en el tejido: concentración en el suero, es extraordinariamente alta y explica la permanencia especialmente persistente del preparado en el organismo. El hígado manifestó entre los órganos explorados el grado de acetilación más alto (20%). El 70% de la dosis sulfonamídica administrada es eliminado con la orina a las 24 horas, con independencia de la dosis absoluta. Un 25—33% de la sulfonamida eliminada se halla en estado acetilado.