Therapeutische Prüfung von Proscillaridin A

Zusammenfassung

Mit Proscillaridin A steht ein oral wie intravenös applizierbares Scilla-Reinglykosid zur Verfügung, das eine schnell eintretende Wirkung auf kardiale Dekompensationserscheinungen bei relativ kurzer Wirkungsdauer besitzt. Es ähnelt mit diesen Eigenschaften dem Strophanthin bei intravenöser Gabe, ist aber auch oral anwendbar, wobei die orale Resorptionsquote etwa 20—40% (Durchschnitt 28%) beträgt. Für die orale Anwendung eignen sich besonders die leichten und mittelschweren Formen der Herzinsuffizienz, speziell diejenigen, die mit einer Bradykardie einhergehen. Bei schwerer Insuffizienz ist eher die parenterale Initialtherapie angezeigt und erfolgversprechend. Überdosierungserscheinungen treten relativ selten auf und bilden sich infolge der hohen Abklingquote schnell zurück. Nach den bisherigen Erfahrungen liegt die wirksame und meist ohne Nebenwirkungen applizierbare Tagesdosis durchschnittlich bei 1,0—1,5 mg per os bzw. 0,25—0,5 mg intravenös. Bei schweren Fällen können höhere Dosen notwendig sein, wobei störende Nebenwirkungen angesichts der hohen Abklingquote vielleicht am ehesten durch Verteilung der Tagesdosis auf zwei intravenöse Gaben töglich vermieden werden können. Hierüber sind aber noch weitere therapeutische Untersuchungen erforderlich.

Summary

Proscillaridin A is a pure glycoside of scilla which can be administered either orally or intravenously. It has a rapid onset in cardiac failure but its duration of action is relatively short, resembling that of intravenously administered strophanthin. Given orally its absorption ratio is about 20—40% (average 28%). Mild and moderately severe forms of cardiac failure are particularly suitable for oral administration of proscillaridin A, especially if there is bradycardia. In heart failure initial parenteral treatment is better and likely to lead to success. Signs of overdosage are relatively rare and, because of the drug's rapid excretion rate, quickly resolved. The average effective and safe (no side-effects) maintenance dose is 1.0—1.5 mg. daily by mouth or 0.25—0.5 mg. intravenously. Higher doses may be necessary in severe failure: in this case two intravenous doses daily are probably most effective in avoiding side-effects.

Resumen

Examen terapéutico de la proscilaridina A

Con la proscilaridina A disponemos de un glicósido puro de la escila de aplicación oral y por vía intravenosa que posee una actividad de aparición rápida sobre las manifestaciones de la descompensación cardíaca y de una duración relativamente corta. Es afín a las propiedades de la estrofantina por vía intravenosa, pero se puede dar oralmente, alcanzando entonces el índice de resorción de la dosis oral cerca del 20—40% (promedio 28%). Para la administración oral son apropiadas, sobre todo, las formas leves y de mediana gravedad de la insuficiencia cardíaca, especialmente las que cursen con bradicardia. En la insuficiencia grave está indicado antes el tratamiento inicial por vía parenteral, promentiendo el éxito. Las manifestaciones de sobredosificación aparecen con relativa rareza y desaparecen rápidamente a consecuencia del alto índice de atenuación. Según las experiencias conocidas hasta ahora, la dosis diaria eficaz y casi siempre sin efectos secundarios es, por término medio, de 1,0—1,5 mgr per os o de 0,25—0,5 mgr intravenosamente. En casos graves pueden ser necesarias dosis mayores, pudiendo evitarse los desagradables efectos secundarios, teniendo en cuenta el alto índice de atenuación, en primer lugar, quizás, distribuyendo la dosis diaria en dos aplicaciones diarias por vía endovenosa. En relación a ésta son necesarias aún más investigaciones terapéuticas.