Biperiden und Bornaprin in der Therapie des Morbus Parkinson

Zusammenfassung

Biperiden und Bornaprin gehören zur Klasse der zentral wirksamen synthetischen Anticholinergika. Sie wirken, wie andere Anticholinergika auch, über eine reversible Bindung an die muskarinartigen Azetylcholinrezeptoren. Allerdings gibt es Unterschiede bezüglich der Bindung an die Subtypen der Muskarinrezeptoren: Während Bornaprin ebenso wie Atropin und Metixen eine nur geringe Rezeptorunterscheidung zeigt, bindet Biperiden sehr spezifisch an die M₁Rezeptoren in Kortex, Hippokampus und Striatum. Daraus resultieren Vorteile hinsichtlich der kardialen Verträglichkeit.

Nach tierexperimentellen Befunden ist Biperiden graduell wirksamer bei Rigor und Akinese, Bornaprin bei Tremor und Hypersalviation. Einschätzungen von Prüfern und Anwendern bestätigen die gute Wirksamkeit von Biperiden bei Rigor und von Sormodren bei Tremor. Zusätzlich wird beiden Substanzen eine milde antiakinetische Wirkung attestiert.

In einer kontrollierten Studie bei Patienten mit Fluktuationen der Beweglichkeit war Biperiden retard deutlich wirksamer als Plazebo. Akzelerometrische Messungen der Tremorausprägung bestätigen die gute Wirksamkeit von Bornaprin beim Ruhe-, Halte- und Aktionstremor beim Morbus Parkinson.

Summary

Biperiden and bornaprine belong to the category of central active synthetic anticholinergics. They all act via a reversible binding to muscarinergic acetylcholine receptors. However, there are differences in respect to the binding to the subtypes of acetylcholine receptors: While bornaprine, like atropine and metixen, shows no selectivity in binding to the subtypes, biperiden binds highly specific to the M₁-receptors in the cortex, the hippocampus and the striatum. This results in better cardiac tolerability.

According to animal studies biperiden is more effective by degrees in rigidity and akinesia, whereas bornaprine is more effective with regard to tremor and hypersalivation. Assessments by investigating physicians and prescribers confirm the good efficacy of biperiden on rigidity and of bornaprine on Parkinsonian tremor. In addition, a mild antiakinetic activity is ascribed to both substances.

In a controlled clinical trial performed on patients with motor fluctuations biperiden was markedly more efficacious than placebo. Accelerometric measurements of tremor severity confirmed the good efficacy of bornaprine in tremor at rest and postural and action tremor.