Budipin

Zusammenfassung

Das t-Butylanalog des 1-Alkyl-4,4-Diphenylpiperidin, die lipophile Substanz Budipin, ist in Deutschland im April 1997 als neuartiges, zentral wirksames Parkinsonmedikament mit einem breiten Wirkungsspektrum zugelassen worden. Zusätzlich könnte Budipin möglicherweise auch neuroprotektiv wirksam sein, da es ein NMDA-Rezeptorantagonist ist und die Toxizität von 1-Methyl-4-Phenyl-1,2,3,6-Tetrahydropyridin im Tierversuch reduziert hat. Budipin wird oral gegeben und sollte in einer Dosis von ungefähr 10 mg/pro Woche langsam bis zu einer täglichen Gesamtdosis zwischen 40 und 60 mg auftitriert werden, um so das Auftreten von antimuskarinergen Nebenwirkungen, wie z.B. Übelkeit oder Mundtrockenheit zu verringern. Zulassungsrelevante Studien mit Budipin bewiesen einerseits die Sicherheit und andererseits die Fähigkeit Tremor, Akinese und Rigor bei Parkinson-Patienten zu reduzieren. Ob Budipin auch Intensität und Häufigkeit der motorischen Fluktuationen und sogar die Progredienz des Morbus Parkinson verlangsamen kann, muß durch weitere klinische Studien evaluiert werden.

Summary

The t-butyl analogue of 1-Alkyl-4,4-diphenylpiperidine, lipophilic budipine, has been introduced in Germany as novel centrally acting antiparkinsonian drug with a broad action spectrum in April 1997. Additionally budipine might possibly be a neuroprotective drug, because of its NMDA-antagonistic properties and its ability to reduce the toxicity of 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine in animal trials. Budipin is applied in oral form in a dosage of approximately 40-60 mg daily and should slowly be titrated with approximately 10 mg a week to reduce the occurence of antimuscarinergic side effects, such as nausea or hyposalivation. Studies demonstrated its safety and its ability to reduce tremor, akinesia and rigidity in Parkinsonian patients. Whether budipine may lessen intensity and frequency of motor fluctuations and may even slow the progression of Parkinson's disease has to be proven in future clinical trials.