Zur antiglaukomatösen Wirksamkeit der Beta-Rezeptorenblocker unter besonderer Berücksichtigung von Metipranolol*

Zusammenfassung

Die medikamentöse Langzeittherapie des Glaukoms erfolgt in zunehmendem Maße mit Beta-Rezeptorenblockern. Die dadurch bedingte Herabsetzung der Kammerwasserproduktion kommt nach neueren Ergebnissen durch eine spezifische Hemmung der beta₂-adrenergen Rezeptoren im Bereich der unpig-mentierten Ziliarepithelien zustande. Die Penetrationsgeschwindigkeit durch die Cornea und die Wirkstoffanreicherung an dieser Stelle nehmen mit der Lipophilie eines Beta-Blockers zu. Timolol und das neu in Österreich in die Therapie eingeführte Metipranolol (Handelsname Beta-Ophtiole^®) bieten mit einer mittleren Lipophilie günstige pharmakokinetische Voraussetzungen. Eine Modellrechnung zeigt, dass ein einziger Tropfen einer 0,1°&%igen Metipranolol-Tropflösung noch supramaximale Konzentrationen am Ort der Wirkung über Stunden garantiert. Damit wird bei guter therapeutischer Wirkung die Gefahr örtlicher und systemischer Nebenwirkungen weiter reduziert.

Summary

Long-term treatment of glaucoma and ocular hypertension is being carried out increasingly by topical application of beta-adrenergic drugs. They bind to the beta₂-subtypes of beta-receptors in the unpig-mented epithelia of the ciliary processes with high affinity. Aqueous humor production is thus inhibited. On the other hand the velocity of penetration through the cornea and the drug accumulation at this location increase with rising lipophilicity of the beta-blocker used. In this respect timolol and metipranolol, which was recently introduced on the Austrian market, possess favorable pharmacokinetic characteristics due to their intermediate lipophilicity. A calculation shows that one drop of 0.1% metipranolol solution produces supramaximal concentrations for several hours at the place of pharmacodynamic action. This is confirmed by the clinical efficacy, at the same time reducing the risk of local and systemic side effects.