Labelling of Bleomycin with Cobalt-57, Indium-111, Technetium-99m, Mercury-197, Lead-203, and Copper-67

Summary

The radiochemical purity of the cobalt-57 complex of bleomycin could be enhanced by adjusting the pH of the final product to a value between 5 and 6. This radiopharmaceutical appeared to have better tumor visualizing properties compared to the not neutralized preparation.

The clinical use of the cobalt-57 bleomycin complex is however limited by the long physical half-life of the label, causing a risk of radioactive contamination. It appeared to be possible to label bleomycin with radioactive cations (¹¹¹In³⁺, ^99mTc⁴⁺, ¹⁹⁷Hg²⁺ and ⁶⁷Cu²⁺) having suitable gamma ray energies and short half-lifes.

These bleomycin complexes showed a high radiochemical purity judged by their behaviour on thin layer chromatography, paper chromatography, and electrophoresis, but their application as tumor visualizing radiopharmaceutical turned out to be disappointing compared with cobalt-57 bleomycin.

Es war möglich, die radiochemische Reinheit des Kobalt-57 Bleomycin-Komplexes durch die Einstellung des pH auf 5 bis 6 zu verbessern. Dieses Radiopharmakon hat bessere Eigenschaften zum Nachweis von Tumoren als das saure Präparat.

Der klinische Wert von Kobalt-57 Bleomycin ist leider beschränkt durch die lange physikalische Halbwertzeit.

Es war möglich, Bleomycin mit radioaktiven Kationen (¹¹¹In³⁺, ^99mTc⁴⁺, ¹⁹⁷Hg²⁺ und ⁶⁷Cu²⁺) mit geeigneten Photonenenergien und kurzer Halbwertzeit zu markieren.

Diese Bleomycin-Komplexe zeigten eine große radiochemische Reinheit bei der Bestimmung mit Dünnschicht - Chromatographie, Papier - Chromatographie und Elektrophorese. Die Anwendung als Radiopharmazeutikum zum Nachweis von Tumoren in vivo war im Vergleich mit Kobalt-57 Bleomycin enttäuschend.

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