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DOI: 10.1055/s-0038-1624940
Labelling of Bleomycin with Cobalt-57, Indium-111, Technetium-99m, Mercury-197, Lead-203, and Copper-67
Markierung von Bleomycin mit Kobalt-57, Indium-111, Quecksilber-197, Blei-203 und Kupfer-67Publication History
Received:19 September 1975
Publication Date:
11 January 2018 (online)

Summary
The radiochemical purity of the cobalt-57 complex of bleomycin could be enhanced by adjusting the pH of the final product to a value between 5 and 6. This radiopharmaceutical appeared to have better tumor visualizing properties compared to the not neutralized preparation.
The clinical use of the cobalt-57 bleomycin complex is however limited by the long physical half-life of the label, causing a risk of radioactive contamination. It appeared to be possible to label bleomycin with radioactive cations (111In3+, 99mTc4+, 197Hg2+ and 67Cu2+) having suitable gamma ray energies and short half-lifes.
These bleomycin complexes showed a high radiochemical purity judged by their behaviour on thin layer chromatography, paper chromatography, and electrophoresis, but their application as tumor visualizing radiopharmaceutical turned out to be disappointing compared with cobalt-57 bleomycin.
Es war möglich, die radiochemische Reinheit des Kobalt-57 Bleomycin-Komplexes durch die Einstellung des pH auf 5 bis 6 zu verbessern. Dieses Radiopharmakon hat bessere Eigenschaften zum Nachweis von Tumoren als das saure Präparat.
Der klinische Wert von Kobalt-57 Bleomycin ist leider beschränkt durch die lange physikalische Halbwertzeit.
Es war möglich, Bleomycin mit radioaktiven Kationen (111In3+, 99mTc4+, 197Hg2+ und 67Cu2+) mit geeigneten Photonenenergien und kurzer Halbwertzeit zu markieren.
Diese Bleomycin-Komplexe zeigten eine große radiochemische Reinheit bei der Bestimmung mit Dünnschicht - Chromatographie, Papier - Chromatographie und Elektrophorese. Die Anwendung als Radiopharmazeutikum zum Nachweis von Tumoren in vivo war im Vergleich mit Kobalt-57 Bleomycin enttäuschend.
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References
- 1 Brown L. C, Callahan A. P. The separation and purification of carrier-free copper isotopes for medical use. Int. J. Appl. Radiat. Isot 1972; 23: 535-538.
- 2 Lee C. C, Wolterink L. F. Urinary excretion, tubular reabsorption and biliary excretion of cobalt-60 in dogs. Amer. J. Physiol 1955; 183: 167-172.
- 3 Lee C. C, Wolterink L. F. Blood and tissue partition of cobalt-60 in dogs. Amer. J. Physiol 1955; 183: 173-177.
- 4 Lin M. S, Goodwin D. A, Kruse S. L. Bleomycin as a 99mTc-carrier in tumor visualization. J. Nucl. Med 1974; 15: 338-342.
- 5 Nouel J. P, Renault H, Robert J. et al La bleomycine marquée au Co-57, intérêt dans le diagnostic des tumeurs malignes et de leur extension. Nouv. Presse Med 1972; 1: 95-98.
- 6 Nouel J. P, Robert J, Witz H. et al Le diagnostic des tumeurs malignes et de leur extension par la bleomycine marquée au Co-57. Radioaktive Isotope in Klinik und Forschung, 10. Bad Gasteiner Internationales Symposion; 1972: 503-512.
- 7 Odori T, Mori T. et al Improved labelling procedures of 99mTc-bleomycin. Proc. First World Congress Nucl. Med. Tokyo: 1974: 934-936.
- 8 Orii H, Oyamada H. Rl-labelled bleomycins. A critical investigation on their stability in vitro and in vivo. Proc. First World Congress Nucl. Med. Tokyo: 1974: 931-933.
- 9 Rasker J. J. Het opsporen van tumoren met radioactief gemerkte bleomycine. Thesis Groningen: Van Denderen b. v; 1975
- 10 Rasker J. I, vdPoll M. A. P. C, Beekhuis H. et al Some experiences with cobalt-57 labelled bleomycin as a tumor-localising agent. J. Nucl. Med 1975; 16: 1058-1069.
- 11 Renault H, Rapin J, Wicart L. La chélation de divers cations radioactifs par certains polypeptides, utilisée comme méthode de marquage. Application à la bléomycine. Paris: C. R. Acid. Sei (D); 1971. 273 2013-2015.
- 12 Renault H, Rapin J, Rudler M. et al La chélation de divers cations radioactifs par certains polypeptides utilisée comme méthode de marquage. Application à la bleomycine. Bull. Chim. Therap 1972; 3: 232-235.
- 13 Thakur M. L. The preparation of indium-Ill labelled bleomycin for tumor localisation. Int. J. Appl. Rad. Isot 1973; 24: 357-359.
- 14 Thakur M. L, Merrick M. V, Gunasekera S. W. Some pharmacological aspects of a new radiopharmaceutical, ulindium-bleomycin. Radiopharmaceuticals and labeled compounds, Proc. IAEA Symp. Copenhagen Vol 1973; 1: 183-193. Vienna.