^99mTc-Labelled Compounds Prepared with Sodium Dithionite as Reducing Agent

The paper deals with the application of Na₂S₂O₄ as reducing agent in the preparation of ^99mTc-labelled compounds. The reduction of pertechnetate can advantageously be carried out in neutral solutions of pH 7. Using this procedure, DTPA, HEDSPA, MDP, gluconate, citrate and trypsin were successfully labelled. In HEDSPA and MDP labelling, a high as cumulation of ^99mTc in rat bones (50%) was obtained. In gluconate labelling, under various reaction temperatures, two types of complexes were prepared. Complex I shows a ^99mTc biodistribution which is comparable with the kidney diagnosticum ^99mTc-Sn-gluconate (24% of ^99mTc in kidneys). Complex II, on the other hand, exhibited a reduced affinity of ^99mTc to kidneys (2.2%) which, however, increases in bone to 15.4%. The experimental results indicated that Tc(V) is bound in Complex I. In technetium complexing no "mixed complex" is formed, technetium being complexed directly by chelate-forming groups of the labelled compound.

In der Arbeit wird die Verwendung von Na₂S₂O₄ als Reduktionsmittel zur Darstellung von ^99mTc-markierten Verbindungen beschrieben. Die Reduktion von Pertechnat kann in neutralen Lösungen (pH 7) vorteilhaft durchgeführt werden. Auf diese Weise wurden DTPA, HEDSPA, MDP, Zitrat, Glukonat und Trypsin erfolgreich markiert. Bei Markierung von HEDSPA und MDP wurde eine hohe Akkumulation von ^99mTc in Rattenknochen (50%) gefunden. Bei Markierung von Glukonaten wurden zwei Komplex-Typen bei unterschiedlichen Reaktionstemperaturen dargestellt. Der Komplex I zeigte die in der Nierendiagnostik mit ^99mTc-Sn-Glukonat (24% ^99mTc in Nieren) vergleichbare Verteilung von ^99mTc. Der Komplex II zeigte erniedrigte Affinität von ^99mTc zu den Nieren, jedoch eine erhöhte zu den Knochen (15.4%). Die Versuchsergebnisse deuteten darauf hin, daß Tc(V) im Komplex I gebunden vorliegt. Bei der Komplexbildung von Technetium wird der sog. gemischte Komplex nicht gebildet, sondern es wird Technetium durch chelatbildende Gruppen der zu markierenden Verbindung direkt gebunden.

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