⁶⁸Ga-Radiopharmaka: Methode oder Episode?

⁶⁸Ga macht seit einiger Zeit eine steile Karriere in Radiopharmazie und klinischer PET und hat für einige Krankheitsbilder das Patientenmanagement erheblich beeinflusst. Wird dieser Boom anhalten?

Kernaussagen

• ⁶⁸Ga besitzt etwas ungünstigere Nuklideigenschaften als das derzeit meistverwendete PET-Nuklid, ¹⁸F. Allerdings ist die ⁶⁸Ga-Markierungschemie in vielen Fällen robuster und schneller als bei ¹⁸F.

• ⁶⁸Ga ist, wie ^99 mTc, aus Radionuklidgeneratoren verfügbar. Dies ermöglicht die Herstellung von ⁶⁸Ga-Radiopharmaka ohne ein Zyklotron vor Ort. ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga-Generatoren sind Arzneimittel und benötigen für die klinische Anwendung eine Zulassung durch das BfArM.

• Obwohl ⁶⁸Ga-Radiopharmaka derzeit noch meistens mittels vollautomatisierter Synthesemodule hergestellt werden, ist (in Kombination mit zugelassenen Generatoren) eine einfache Herstellung mit Synthesekits wie bei ^99 mTc möglich. Einige Kits wurden bereits zugelassen und eine Vielzahl dürfte in nächster Zeit folgen.

• ¹⁸F kann an Zyklotronen in wesentlich größeren Ausgangsaktivitäten hergestellt werden als ⁶⁸Ga, wodurch die Einzeldosis eines entsprechenden ¹⁸F-Tracers für große Zentren preiswerter ist. Daher dürften ⁶⁸Ga-Tracer für Anwendungen mit großem Patientenaufkommen durch analoge ¹⁸F-Tracer verdrängt werden. Falls die derzeitigen Bemühungen, ⁶⁸Ga in ähnlicher Größenordnung und Effizienz wie ¹⁸F mit Zyklotronen herzustellen, Erfolg haben, wäre ⁶⁸Ga in diesem Punkt wiederum ebenbürtig.

• Die Somatostatinrezeptor-PET mit ⁶⁸Ga-Radiopharmaka hat in der klinischen Versorgung von Patienten mit neuroendokrinen Tumoren einen festen Platz eingenommen und wird sich nach der erfolgreichen Zulassung von entsprechenden Markierungskits für SSTR-Liganden weiter etablieren.

• Die Diagnostik von Prostatakarzinomen mittels ⁶⁸Ga-PSMA-PET stellt einen maßgeblichen Durchbruch für die Verbreitung und Anwendung von ⁶⁸Ga-Radiopharmaka dar. Verschiedene ⁶⁸Ga-PSMA-Tracer werden in den nächsten Jahren eine Marktzulassung erhalten.

• Weitere, bisher noch in der Evaluierung befindliche ⁶⁸Ga-Radiopharmaka sind vielversprechend, müssen ihre klinische Wertigkeit in speziellen Anwendungsgebieten jedoch noch in prospektiven Studien unter Beweis stellen.

Kernaussagen (Englisch)

• The nuclide properties of Gallium-68 are less favorable than those of ¹⁸F. However, in most instances, the labeling procedures of ⁶⁸Ga are more robust and rapid as compared to ¹⁸F chemistry.

• Like ^99 mTc, ⁶⁸Ga is obtained from radionuclide generators. Hence, ⁶⁸Ga-radiopharmaceuticals can be synthesized independently from an on-site cyclotron. ⁶⁸Ge/⁶⁸Ga-generators are considered pharmaceuticals and require an approval by the BfArM in order to be used for patient care.

• Although currently, ⁶⁸Ga tracers are mostly synthesized using robotics, kit synthesis are feasible if approved generators are used. Some kits have been approved recently, and more will follow.

• Using a cyclotron, much larger amounts of ¹⁸F-tracers can be produced in a single batch as compared to ⁶⁸Ga-tracers, which is why a single dose of a ¹⁸F radiopharmaceutical comes at a much lower price. Hence, for blockbuster applications, ⁶⁸Ga-radiopharmaceuticals will ultimately be replaced by their ¹⁸F analogs. This, however, only applies as long as ⁶⁸Ga cannot be produced in similar amounts and efficiency using cyclotrons.

• Somatostatin receptor PET with ⁶⁸Ga radiopharmaceuticals represents a stronghold in management of neuroendocrine tumors, which will be further strengthened in light of the approval of respective ⁶⁸Ga-labeling kits for SSTR ligands.

• ⁶⁸Ga-PSMA-PET diagnostics of prostate carcinoma is a major breakthrough for dissemination and wide application of ⁶⁸Ga radiopharmaceuticals. It is anticipated that several ⁶⁸Ga-PSMA-tracers will obtain a marketing authorization soon.

• Further ⁶⁸Ga-tracers are currently being evaluated and show promising results, but their clinical value will have to be proven in prospective studies.

Schlüsselwörter

Gallium-68 - Radionuklidgeneratoren - Positronenemissionstomographie - Neuroendokrine - Tumoren - Prostatakarzinom

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