Abstract
Eleven healthy volunteers were examined in a pharmacokinetic study. After oral administration
of 50 mg amitriptylinoxide or 50 mg amitriptyline the plasma levels of amitriptylinoxide
and its main metabolites amitriptyline and nortriptyline were investigated over 24
hours. The results indicate that amitriptylinoxide is more rapidly absorbed than amitriptyline
and eliminated with a mean halflife of 1.5 hours. The change with time in the levels
of amitriptyline formed from the oxide is similar to that of amitriptyline after ingestion
of amitriptyline. However, the plasma concentration of amitriptylinoxide, reflected
by the area under the time curve (AUC), exceeds that of its metabolite amitriptyline
twelvefold.
Zusammenfassung
In einer pharmakokinetischen Studie wurden elf gesunde Probanden untersucht. Nach
oraler Gabe von 50 mg Amitriptylinoxid oder 50 mg Amitriptylin wurden die Plasmaspiegel
von Amitriptylinoxid und dessen Hauptmetaboliten Amitriptylin und Nortriptylin über
24 Stunden bestimmt. Die Ergebnisse zeigen, daß Amitriptylinoxid schneller als Amitriptylin
resorbiert und mit einer mittleren Halbwertszeit von 1,5 Stunden eliminiert wird.
Die Änderungen des Zeitverlaufs der Amitriptylinspiegel nach Gabe des Oxids sind denen
nach Amitriptylineinnahme ähnlich. Die Plasmakonzentration des Amitriptylinoxids,
bestimmt als die Fläche unter der Zeitkurve (AUC), übersteigt jedoch die des Metaboliten
Amitriptylin um das Zwölffache.
