Zusammenfassung
Die praktische Brauchbarkeit chemotherapeutischer Mittel gegen Krebs ist durch ihre
geringe therapeutische Breite begrenzt. Sie kann dadurch vergrößert werden, daß die
Substanz nicht in ihrer aktiven Form appliziert wird, sondern in einer chemisch kachierten
„Transportform”, die selbst inaktiv ist, aus der aber im Organismus die „Wirkform”
freigesetzt wird. Es wird gezeigt, daß das N-oxyd-Lost eine solche „Transportform”
darstellt und deshalb eine beträchtliche therapeutische Breite besitzt. Mit dieser
Substanz gelang die sichere und endgültige Heilung großer solider YOSHIDA-Sarkome
an der Ratte in wenigen Tagen. Die mittlere wirksame Dosis wurde mit 5,5 mg/kg bestimmt,
die in 95% der Fälle heilende Dosis mit 24 mg/kg. Die Ergebnisse erwiesen sich in
mehreren Versuchen als sicher reproduzierbar.
Summary
The high therapeutic index of oxy-nitrogen mustard is shown to be due to the fact
that this drug is inactive (transport form), until it is converted within the organism
into a chemotherapeutically active compound (effective form). Definite and complete
cure of large solid sarcomas in the rat were accomplished within a few days. The mean
total curative dose for a 20 Gm. Yoshida sarcoma was 5.5 mg/Kg, one-twentieth the
LD50. The mean curative dose in 95% of cases of all tumour sizes was 24 mg/Kg. These results
were fully reproducible.
Resumen
Curación definitiva de grandes sarcomas de Yoshida por N-óxido-Lost
La utilidad práctica de medios quimioterápicos anticancerosos está limitada por su
escasa amplitud terapéutica. Esta puede ensancharse aplicando la substancia no en
su forma activa, sino en una «forma de transporte» químicamente encubierta; ésta,
siendo ella misma inactiva, se desenvuelve en el organismo convirtiéndose en «forma
activa o eficaz». Se demuestra que el N-óxido-Lost representa tal «forma de transporte»,
poseyendo por lo tanto una amplitud terapéutica considerable. Gracias a esta substancia
se logró curar en pocos días, segura y definitivamente, grandes sarcomas sólidos de
Yoshida en la rata. La dosis eficaz media quedó determinada con 5,5 mgs./kg. y la
dosis curativa en 95% de los casos con 24 mgs./kg. En varios ensayos se demostró que
los resultados son factibles de reproducción segura.
