Zusammenfassung
Die Gewinnung synthetischer Penicillinderivate führte zu Substanzen von geringerer
Penicillinase-Empfindlichkeit als die natürlichen Penicilline. Infolgedessen vermögen
diese Präparate noch auf einen Teil der Staphylokokkenstämme, die als „resistent”
für eine Penicillintherapie mittlerweile ausgeschieden waren, antibiotisch zu wirken.
Phenoxyäthyl-Penicillin und Phenoxybutyril-Penicillin sind oral applizierbare Präparate,
mit denen bei entsprechender Dosierung ein Blut- bzw. Gewebsspiegel von 3 E/ccm und
mehr erreicht werden kann. Unter 542 geprüften Staphylokokkenstämmen erwiesen sich
durch Konzentrationen von 3 E/ccm rund 62% durch Phenoxyäthyl-Penicillin und rund
79% durch Phenoxybutyril-Penicillin als hemmbar. Im Vergleich zur bisherigen Penicillin-Medikation
bedeuten diese Präparate eine wesentliche Steigerung der therapeutischen Möglichkeiten.
Eine vereinfachte Testmethode der für diese Präparate in Betracht kommenden Staphylokokkenstämme
wird angegeben.
Summary
The development of synthetic penicillin derivatives has produced substances which
are less penicillinase-sensitive than the naturally occurring penicillins. As a result,
certain staphylococcal strains, resistant to ordinary penicillin therapy, will be
sensitive to the synthetic penicillins. Phenoxyethyl-penicillin and phenoxybutyril-penicillin
are preparations which are effective on oral administration: in appropriate dosage
a blood or tissue level of 3 U/ml. can be obtained. At this concentration phenoxyethyl-penicillin
was effective in 62% and phenoxybutyril-penicillin in 79% of 542 tested staphylococcal
strains. A simplified method of testing the various new preparations for their effectiveness
against staphylococcal strains is described.
Resumen
Efecto antibiótico de diferentes penicilinas orales frente a estafilococos
La obtención de derivados sintéticos de penicilina dió lugar a substancias de una
sensibilidad a la penicilinasa inferior a la de las penicilinas naturales. Estos preparados
pueden, por lo tanto, ejercer todavía un efecto antibiótico sobre una parte de las
cepas de estafilococos que se habían excluído mientras tanto de la terapia de penicilina
por ser “resistentes”. La fenoxietil-penicilina y la fenoxibutiril-penicilina son
preparados aplicables por vía oral, con los cuales se puede conseguir en la dosificación
correspondiente un nivel sanguíneo o tisular de 3 U./cm3 y más. Entre 542 cepas de estafilococos examinadas resultaron susceptibles de inhibición,
por concentraciones de 3 U./cm3, cerca de un 62% por fenoxietil-penicilina y cerca de un 79% por fenoxibutiril-penicilina.
Estos preparados, comparados con la medicación de penicilina aplicada hasta ahora,
significan un incremento considerable de las posibilidades terapéuticas. Se indica
un método de test simplificado de las cepas de estafilococos que entran en consideración
para estos preparados.