Zusammenfassung
Nach oraler Verabreichung von Euphyllin retard erfolgt ein kontinuierlicher Anstieg
des Theophyllin-Plasmaspiegels über 6 Stunden und anschließend ein langsamerer Abfall
als mit nicht-retardiertem Euphyllin, das bereits anderthalb Stunden nach der Einnahme
das Konzentrationsmaximum erreicht. Wird Euphyllin retard in einer Dosierung von 1–2
Tabletten (350–700 mg) in acht- oder zwölfstündigen Abständen gegeben, kumuliert der
Wirkstoffspiegel, bis sich mit Erreichen eines Fließgleichgewichts ein konstantes
Theophyllinplateau im Plasma einstellt, das andauernd aufrechterhalten werden kann
und dessen Höhe von der Dosierung und den interindividuell unterschiedlichen Halbwertszeiten
des Theophyllins abhängt. Während mehrwöchiger Behandlung von Patienten mit obstruktiven
Atemwegserkrankungen mit täglich zweimal 1 Oblongtablette wurden mittlere Theophyllinspiegel
um 6 μg/ml Serum und eine durchschnittliche Verbesserung des Atemwegswiderstandes
um 30% gemessen. Hierbei wurden keine Nebenwirkungen beobachtet. Sechs und 12 Stunden
nach Verabreichung von zwei Oblongtabletten Euphyllin retard lagen die mittleren Theophyllinkonzentrationen
bei 13 bzw. 9 μg/ml Plasma. Bei der Hälfte der Personen traten mit der relativ hohen
Dosierung von zweimal 2 Oblongtabletten pro Tag gastrointestinale und zentralnervöse
Nebenwirkungen auf. Langzeitbehandlung mit Euphyllin retard ergibt ein konstantes
Theophyllinplateau im Plasma. Die Dosierung kann den interindividuell unterschiedlichen
pharmakokinetischen Gegebenheiten der Patienten so angepaßt werden, daß eine optimale
therapeutische Wirkung erzielt wird.
Summary
The plasma theophylline concentration gradually increases after oral administration
of Euphyllin® retard, followed by a slower fall, than is the case after Euphyllin tablets have
been taken, in which case maximal theophylline levels are reached 1œ hours after administration.
When Euphyllin retard is given, one to two tablets (350-700 mg) eight or twelve hours
apart, there is a progressive rise of theophylline plasma levels to a plateau. This
plateau can be maintained and is dependent upon dosage and the half-life of theophylline,
which varies amongst individuals. Patients with obstructive airway disease treated
with one tablet of Euphyllin retard every twelve hours for several weeks had a mean
plasma theophylline level of about 6 μg/ml. In these patients the airway resistance,
measured by body-plethysmography, improved by about 30%, without any side-effects.
Six and twelve hours after administration of two tablets of Euphyllin retard the mean
plasma concentration was 13 and 9 μg/ml, respectively. About half the patients receiving
the larger dose of two tablets every twelve hours had gastro-intestinal or CNS disturbances.
Long-term administration of Euphyllin retard provides a constant blood level of the
drug.
