Selektive Sympathikolyse und Myokardfunktion¹

Zusammenfassung

Alle wichtigen Funktionen des Herzens, Erregungsbildung, Erregungsleitung, Kontraktilität und Stoffwechsel stehen unter dem Antrieb sympathischer Überträgerstoffe. Mit den üblichen Sympathikolytika ist es nicht möglich, das Herz gegen seine adrenergischen Überträgerstoffe abzuschirmen, da die im Myokard gelegenen Rezeptortypen für die meisten Stoffe dieser Art nicht erreichbar sind. Unter den bisher bekannten wenigen Verbindungen, die selektiv den sympathischen Antrieb im Myokard ausschalten, bieten Iproveratril (Isoptin^®) und Prenylamin den Vorteil, daß sie über ihre koronardilatierenden Eigenschaften eine bessere Versorgung des Herzens mit Sauerstoff und Substraten garantieren und zugleich jede unökonomische Belastung ausschließen. Sie vermögen ein in Sauerstoffnot befindliches Herz gegen jede überhöhte sympathikotone Regie und ihre Folgeerscheinung abzuschirmen. Das Mehrangebot an O₂ und Substrat kann also voll verwertet werden. Außerhalb des Herzens vermag Iproveratril die Hyperglykämie und den Anstieg der freien Fettsäuren und der Milchsäure im Blut zu hemmen, die Adrenalin verursacht. Die klinischen Erfahrungen mit Stoffen dieses Wirkungstypus sind recht ermutigend. Die experimentell erarbeitete Theorie von den günstigen Auswirkungen einer selektiven Ausschaltung adrenergischer Reize auf das Myokard scheint sich demnach zu bestätigen.

Summary

All important cardiac functions — initiation of impulse, transmission, contractility and metabolism — are under the influence of sympathetic transmitter substance. The usual sympathetic drugs are not able to protect the heart against its adrenergic transmitter substance because the receptor types located in the myocardium are not reached by most drugs of this kind. Iproveratril and prenylamine have the advantage over other substances which selectively block sympathetic stimulation of the myocardium by having coronary dilator properties and thus improve oxygen and substrate supply to the heart and exclude any uneconomic increase in cardiac work. They can protect the heart subjected to hypoxia against any increased sympathetic discharges and their consequences. The increased supply of oxygen substrate can thus be fully utilized. The extracardiac effects of iproveratril include inhibition of hyperglycaemia and of free fatty acids and lactic acid which are the result of adrenaline secretion. Clinical results obtained with these drugs are discussed.

Resumen

La simpaticolisis selectiva y la función miocárdica

Todas las funciones fundamentales del corazón, excitabilidad, conducción del estímulo, contractilidad y metabolismo se hallan sometidas al influjo de sustancias transmisoras simpáticas. Con los simpaticolíticos habituales no es posible proteger al corazón frente a dichas sustancias adrenérgicas, pues los receptores de este tipo situados en el miocardio no son alcanzables para la mayoría de las sustancias de aquel tipo. Entre las pocas combinaciones conocidas hasta ahora capaces de excluir los impulsos simpáticos en el miocardio ofrecen el Iproveratril (Isoptin^®) y la Prenilamina la ventaja de que, aparte de su acción vasodilatadora coronaria, garantizan un mejor aporte de oxígeno y otras sustancias al corazón excluyendo a la vez toda sobrecarga antieconómica en el mismo. Son capaces de proteger a un corazón deficitario de oxígeno frente a cualquier mando simpaticotónico excesivo y sus consecuencias. La mayor oferta de O₂ y substrato puede, pues, aprovecharse completamente. Fuera del corazón se opone el Iproveratril a la hiperglicemia y aumento de los ácidos grasos libres y ácido láctico sanguíneos debidos a la adrenalina. Las experiencias clínicas realizadas con sustancias de este tipo son bien alentadoras. Así parece confirmarse la teoría surgida experimentalmente sobre las favorables consecuencias de la exclusión selectiva de los impulsos adrenérgicos en el corazón.