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DOI: 10.1055/s-2008-1035619
Pharmakokinetische und klinische Untersuchungen mit Azlocillin in der Pädiatrie*
Pharmakokinetic and clinical studies with azlocillin in paediatrics* * Verwendet wurde Securopen® Bayer-AG* using Securopen® Bayer AGPublication History
Publication Date:
13 March 2008 (online)
Abstract
Azlocillin, an acylureido penicillin with bactericidal activity, is particularly effective against Pseudomonas, enterococci and Haemophilus influenzae. It is also very active against E. coli, various Proteus species and Bacteroides.
Pharmacokinetic studies were carried out in 138 children of various ages (prematures, newborns, infants, schoolchildren) after administering 50-75-100 mg/kg/ body weight azlocillin via the i.v. or i.m. routes; The constant of elimination and the distribution volumes were calculated besides the serum levels.
In prematures and newborns, therapeutically effective serum levels were obtained on administering 50 or 100 mg/kg body weight twice daily. Infants and older children required 100 or 75 mg/kg body weight t.i.d.
Determination of azlocillin in the bronchial secretion after i.v. doses of 75 mg/kg body weight showed good elimination. Azlocillin was always identified up to the 5th hour post injection. In spite of parenteral administration, azlocillin was identified in different concentrations in the meconium as well.
39 children were treated with azlocillin, 35 of whom had Pseudomonas infection. Very good results were obtained in infections of the urinary tract, wound infections, conjunctivitis, dacryocystitis and in one case of meningitis. Bronchopulmonary diseases did not take an equally good course, but in these cases the conditions had not been favourable. No serious side effects were revealed by testing several laboratory parameters.
Zusammenfassung
Azlocillin, ein baktericid wirkendes Acylureido-Penicillin, besitzt einen besonderen Effekt gegen Pseudomonas, Enterococcen und Hämophilus influenzae. Gut beeinflußt werden ferner E. coli, einige Proteusarten und Bakteroides.
Bei 138 Kindern verschiedenen Alters (Frühgeborene, Neugeborene, Säuglinge, Schulkinder) wurden nach 50-75-100 mg/kg KG i.v. oder i.m. pharmakokinetische Untersuchungen durchgeführt. Berechnet wurden außer den Serumspiegeln die Eliminations-Konstante und die Verteilungsvolumina.
Mit einer zweimaligen täglichen Gabe von 50 bzw. 100 mg/kg KG konnten therapeutisch wirksame Serumspiegel bei Früh- und Neugeborenen erzielt werden. Säuglinge und ältere Kinder benögtigten dreimalige Gaben von 100 bzw. 75 mg/kg KG.
Bestimmungen des Azlocillins im Bronchialsekret nach Gaben von 75 mg/kg KG i.v. ließen eine gute Ausscheidung erkennen. Bis zur 5. Stunde nach Injektion wurde stets Azlocillin nachgewiesen. Auch im Mekonium konnte, trotz parenteraler Verabfolgung, Azlocillin in verschieden hohen Konzentrationen gefunden werden.
Zur Behandlung mit Azlocillin kamen 39 Kinder, von denen 35 Pseudomonas hatten. Sehr gute Ergebnisse wurden bei Harnwegsinfektionen, Wundinfektionen, Konjunktivitiden, Dakryocystitiden und einer Meningitis erzielt. Nicht so günstig verliefen bronchopulmonale Erkrankungen bei allerdings ungünstigen Voraussetzungen.
Nebenwirkungen ernster Art wurden bei Prüfung verschiedener Laborparameter nicht beobachtet.