In den USA ist bereits seit einigen Monaten Paliperidon ER (extended release) zur
Behandlung der Schizophrenie zugelassen. Dieser aktive Hauptmetabolit von Risperidon
wurde von Janssen-Cilag als bisher erstes oral verfügbares Antipsychotikum in einer
speziell entwickelten retardierten Formulierung, der OROS®-Technologie (Osmotic-controlled
Release Delivery System), entwickelt. In Europa wird vermutlich in den nächsten Monaten
mit der Zulassung gerechnet.
Die Anforderungen an dieses neue Antipsychotikum sind hoch. Wie Dr. Andreas Schreiner
von Janssen-Cilag auf einem Presseroundtable vorstellte, entspricht das Rezeptorprofil
dem, was ein neues Antipsychotikum leisten muss: Paliperidon bindet nicht nur an Dopamin
(D2)-, sondern auch an 5HT2A-, alpha1- und alpha2-Rezeptoren. Gleichzeitig verfügt es über eine Hydroxygruppe, sodass es zum größten
Teil direkt über die Niere ausgeschieden werden kann und nur zu einem geringen Teil
über die Leber verstoffwechselt wird. Das Risiko für Arzneimittelwechselwirkungen
ist daher gering. Das wirklich innovative an Paliperidon ER ist aber seine Galenik,
das eine osmotisch kontrollierte Freisetzung nutzt und so zu einem über Stunden anhaltenden
ausgeglichenen Plasmaspiegel führt (Eliminationhalbwertszeit ca. 24 Stunden). Durch
die Erfahrung mit Risperdal® Consta® wurden die positiven Eigenschaften stabiler Plasmaspiegel
mit Vermeidung von Wirkstoffspiegelspitzen (Peaks) und -tälern für die Wirksamkeit
und Verträglichkeit eines Antipsychotikums deutlich. In bisher fünf großen randomisierten,
placebokontrollierten Studien konnte bereits gezeigt werden, dass Paliperidon ER auch
von ersterkrankten (Emsley R et al. 2006) sowie älteren Patienten (Kramer M et al.
2006) gut vertragen wird. Bereits ab Tag 4 (dem ersten Messzeitpunkt) wurde ein hochsignifikanter
Unterschied hinsichtlich der Schizophrenie-spezifischen Symptomatik im Vergleich zu
Placebo beobachtet (Kramer M et al. 2006). Grund hierfür sind möglicherweise die stabilen
Wirkstoffspiegel, vermutete Schreiner. Eine Titration ist nicht erforderlich. Die
Verbesserungen bleiben auch langfristig erhalten.
Dr. Katrin Wolf
Presse-Roundtable "Paliperidon ER: Antwort auf steigende Anforderungen an Antipsychotika
in der Schizophrenietherapie" am 23. November im Rahmen des DGPPN-Kongresses in Berlin,
unterstützt von Janssen-Cilag GmbH
