Download PDF
Aktuelle Rheumatologie 1984; 9(5): 165-168
DOI: 10.1055/s-2008-1048097
© Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · New York

Hemmung des Lipoxygenase- und Cyclooxygenaseweges im Arachidonsäure-Metabolismus durch Etofenamat

Inhibition of Lipoxygenase and Cyclo-Oxygenase Pathway of the Arachidonic Acid Metabolism by EtofenamatR.  Fruchtmann , U.  Krupka , B.  Pelster
  • Antiphlogistika-Forschung, Troponwerke, Köln
Further Information

Publication History

Publication Date:
18 February 2008 (online)

Also available at
  PDF Download  Permissions and Reprints

Abstract

The influence of Etofenamate on arachidonic acid metabolism was investigated by the aid of different in vitro testsystems. All investigations elucidate the potency of Etofenamate to inhibit lipoxygenase as well as cyclooxygenase pathway of the arachidonic acid metabolism. Biosynthesis of leucotriene B2 in polymorphs was inhibited with an IC50 of 1.2 × 10-5 M, the release of PGE2 by macrophages with an IC50 of 2.8 × 10-7M. Compared with known reference compounds these results prove Etofenamate as highly active.

Zusammenfassung

Der Einfluß von Etofenamat auf den Arachidonsäuremetabolismus wurde mit Hilfe verschiedener in vitro Testverfahren überprüft. Alle Untersuchungen machen deutlich, daß Etofenamat sowohl den Lipoxygenaseweg als auch den Zyklooxygenaseweg des AA-Metabolismus zu hemmen vermag. Für die Hemmung der Biosynthese von Leukotrien B4 in polymorphkernigen Leukozyten konnte eine IC50 von 1.2 × 10-5 M, für die Inhibition der PGE2-Freisetzung aus Makrophagen eine IC50 von 2.8 × 10-7M ermittelt werden. Diese Werte weisen Etofenamat im Vergleich zu Referenzsubstanzen als sehr aktiv aus.

      >