Greifen Allgemeinanästhetika an spezifischen Rezeptoren an?

Zusammenfassung

Zuerst werden die Begriffe Narkose, Anästhetikum und Rezeptor diskutiert und definiert. Anschließend werden Beispiele von Anästhetikawirkungen in Modellsystemen beschrieben und mit klinischen Wirkungen verglichen. Wenn Anästhetika bestimmte Membrankonzentrationen erreichen, beginnen sie die Funktionen von vielen Membranproteinen unspezifisch zu beeinflussen. Besitzt ein Pharmakon zusätzlich zu lipophilen noch polare funktionelle chemische Gruppen, dann kann es selektiv auf Membranproteine wirken und mit deren Rezeptoren spezifisch reagieren. Die absolute Lipophilie eines Pharmakons ist nicht ausschlaggebend dafür, daß es sich als Anästhetikum eignet. Wichtig ist, daß dieses Pharmakon keine unerwünschten Nebeneffekte zeigt, wenn es eine kritische Konzentration in der Membran erreicht, bei der lipophile Wechselwirkungen auftreten. Es gibt sowohl konkrete Beispiele für spezifische Wirkungen von Allgemeinanästhetika an Rezeptoren als auch für unspezifische Wirkungen an Membranen. Ob diese für die Narkose von Bedeutung sind, ist zur Zeit ungeklärt.

Summary

First of all, the meanings of the terms anaesthesia, anaesthetic and receptor are defined. Examples of anaesthetic actions in model systems are then described and compared with clinical actions of anaesthetics. When anaesthetics achieve a certain membrane concentration, they begin to influence membrane protein function in a nonspecific manner. If the anaesthetic drug possesses polar functional groups in addition to lipophilic ones, it may selectively affect membrane proteins and interact with them specifically. The absolute lipophilicity of a drug does not necessarily determine whether or not a drug is a suitable anaesthetic. Rather, it is important that the drug does not show undesirable side effects when it achieves a critical membrane concentration at which lipophilic interactions occur. There are examples of specific interactions of general anaesthetics with receptors as well as examples of nonspecific effects on membranes. Whether these interactions are important for anaesthesia remains to be seen.