Erfahrungen mit Acylureido-Penicillinen (Azlocillin-Mezlocillin)* in der Pädiatrie

Abstract

The acylureidopenicillins azlocillin and mezlocillin cover a broad spectrum of bacteria, including gramnegative and grampositive species as well as anaerobes. Azlocillin is especially active against P. aeruginosa. Mezlocillin has a good activity against Klebsiella. Both antibiotics inhibit Hemophilus, N. meningitidis and D. pneumoniae in low concentrations. Clinical and kinetic studies werde made in more than 300 pediatric patients. Elimination-constant, halflife, distribution volume and area under the curve were determined to propose dosage recommendations.

Concentrations of azlocillin (44) and mezlocillin (77) were measured in the bronchial sectretions. Up to hour 5 after i.v. injection a wide range of concentration values were observed. Azlocillin was found in the meconium in different concentrations after a single injection into the newborn.

Mezlocillin diffused into the CSF even in uninflamed meninges. 3 h after injection the mean concentrations were 5.5 mg/l. 39 patients, 35 of them infected by P. aeruginosa, were treated by azlocillin. Urinary tract infections, wound infections and dacryocystitis were cured with one exception. Less convincing were the results in complicated bronchopulmonary diseases. The clinical efficacy of mezlocillin was similar. In a group of 59 patients there were only 3 without effect and some with improvement again in complicated pulmonary diseases. Side effects worth to be mentioned were not seen. In 2 patients the azlocillin injection caused nausea. Mezlocillin led to some minor transitory elevations of the transaminases and dyspepsia in some patients.

Zusammenfassung

Die Acylureido-Penicilline, AZLOCILLIN und MEZLOCILLIN, besitzen ein breites Spektrum. Sie erreichen gram-positive und gram-negative Keime sowie Anaerobier. AZLOCILLIN ist besonders gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam. MEZLOCILLIN besitzt eine gute Klebsiellenwirksamkeit. Beide Antibiotika hemmen in niedriger Konzentration Haemophilus, Neisseria meningitidis und Diplococcus pneumoniae.

Bei über 300 kindlichen Patienten wurden klinische und pharmakokinetische Untersuchungen durchgeführt. Bestimmt wurden: Eliminations-Konstante, Halbwertszeit, Verteilungsvolumen und Konzentrationszeit-Integral. Dementsprechende Dosisempfehlungen wurden daraus abgeleitet.

Konzentrationsbestimmungen von AZLOCILLIN (44) und MEZLOCILLIN (77) im Bronchialsekret bis zur 5. Stunde nach Injektion ließen, mit wenigen Ausnahmen, eine gute Elimination erkennen. Die gefundenen Mengen des jeweiligen Antibiotikums schwankten jedoch deutlich. AZLOCILLIN konnte nach parenteralen Gaben bei Neugeborenen in verschieden hoher Konzentration im Mekonium nachgewiesen werden.

Untersuchungen mit MEZLOCILLIN ließen, auch bei nicht entzündeten Meningen, einen Übertritt in den Liquorraum erkennen. Nach 3 Stunden ergaben sich Mittelwerte um 5,5 mg/l.

Mit AZLOCILLIN wurden 39 Kinder, davon 35 mit Pseudomonas aeruginosa, behandelt. Harnwegsinfektionen, Wundinfektionen und Dakryozystiden heilten mit einer Ausnahme sämtlich aus. Weniger gut waren die Ergebnisse bei komplizierten broncho-pulmonalen Erkrankungen. Ähnliche Resultate erzielten wir mit MEZLOCILLIN. Bei 59 Patienten kam es nur zu 3 Versagern und einigen Teilerfolgen bei Lungenerkrankungen mit Komplikationen. Nebenwirkungen nennenswerter Art wurden nicht beobachtet. Bei AZLOCILLIN kam es unter der Injektion zweimal zu Übelkeit. Bei MEZLOCILLIN traten gewisse geringe transitorische Transaminasenerhöhungen sowie leichte Dyspesien in einigen Fällen auf.