Vergleich der Säurepenetrationsresistenz und mechanischen Stabilität von vier handelsüblichen liquiden Antazida

Für Patienten mit gelegentlichem Sodbrennen oder saurem Reflux sind Antazida in liquider Darreichungsform eine beliebte Therapiealternative. Die physikochemischen Eigenschaften der antaziden Suspensionen unterscheiden sich erheblich. In physikochemischen Standardmodellen wurden die Säurepenetrationsresistenz und die mechanische Stabilität von vier verschiedenen liquiden Antazida verglichen: Hydrotalcit(T), Magaldrat (R), eine Algeldrat/Magnesiumhydroxid Kombination(M) und eine Natriumalginat/Natriumhydrogencarbonat/Calciumcarbonat Kombination(G). Die Säurepenetrationsresistenz ist definiert als die Zeit, die für einen Tropfen 0,1 m HCl notwendig ist, eine definierte Antazida Schicht zu durchdringen. Eine mit dem Farbindikator Pentamethoxyrot (Farbumschlag von farblos nach rot bei pH < 3) beschichtete Mikrotiterplatte wurde mit gleichen Volumina der handelsüblichen Antazida Suspensionen beschichtet. Mittels Image J macro wurde die Änderung der Farbintensität für die Farbe rot in den Videoaufnahmen nach der Zugabe eines Tropfens 0,1 m HCl über 40 Minuten analysiert. Die mechanische Stabilität der liquiden Antazida ist definiert als die Zeit, bis die ersten entnetzten Stellen beobachtet werden. Außerdem wurde nach 30 Minuten die entnetzte Gesamtfläche ausgemessen. Die Versuche wurden im Standardmodellversuch auf Glasobjektträgern und auf Ösophagusmukosa vom Schwein durchgeführt. Die Säurepenetrationsresistenz war noch nach 40 Minuten für T statistisch signifikant besser als für G und M (jeweils p < 0.001 mittels ANOVA). T und R zeigten keine statistisch signifikanten Unterschiede. Die mechanische Stabilität der Antazida Schicht im Entnetzungsmodell zeigte, dass R bereits sofort nach dem Auftragen entnetzte, wogegen die anderen Antazida für wenigstens 30 Minuten stabile Schichten zeigten. Das gleiche Ergebnis wurde auf Ösophagusmukosa beobachtet. Die Säurepenetrationsresistenz als Maß für die chemische (Neutralisationskapazität) und physikalische (Schichtdicke und -stabilität) Resistenz einer Antazidaschicht ist für die untersuchten Antazida T und R am besten. Die Stabilität des Antazidafilms ist jedoch für R am geringsten. T bildet den stabilsten Film mit gleichzeitig höchster Säurepenetrationsresistenz und könnte in vivo deshalb von besonderem Nutzen sein.