Zusammenfassung
Die topische Schmerztherapie mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) ist eine wirksame
Alternative zur peroralen systemischen Anwendung und kann die typischen gastrointestinalen
Nebenwirkungen vermindern. Für eine effiziente Schmerzlinderung sind neben den Eigenschaften
des Wirkstoffs auch das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Hautpermeation von Bedeutung.
Die Permeation variiert stark je nach Art des Vehikels auch bei gleicher Arzneistoffkonzentration.
Da poloxamerbasierte Dermatika für das NSAR Ibuprofen sowie weitere Arzneistoffe bereits
beachtliche Permeationsergebnisse erzielt haben, stehen Ibuprofen-Poloxamer-Formulierungen
im Fokus der vorgestellten Untersuchungen. Durch Variation der quantitativen Zusammensetzung
der Komponenten konnten für die getesteten Zubereitungen signifikante Unterschiede
bezüglich der In-vitro-Ibuprofenpermeation durch isoliertes humanes Stratum corneum
gefunden werden. Aufgrund des Einflusses der Formulierungsgrundlage ist die Aut-idem-Substitution
von Dermatika daher kritisch zu sehen.
Abstract
Topical treatment with non steroidal antiinflammatory drugs (NSAID) is an effective
alternative to oral application and may reduce gastro intestinal side effects. For
efficient pain relief, the amount of permeated drug is of particular importance but
can vary depending on the type of vehicle. Poloxamer-based systems have shown high
permeation rates across isolated human stratum corneum for different active pharmaceutical
ingredients. Therefore, ibuprofen-loaded poloxamer-based formulations were examined
in the present study. In summary, variation of the quantitative composition of the
vehicle produced significant differences in ibuprofen permeation profiles and fluxes.
These results illustrate that special attention must be paid to choosing the right
formulation while questioning a simple substitution of a product (“aut idem” rule).
