Summary
The conformation of several Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe analogues was analyzed using infrared
absorption and circular dichroism. Their effect on human neutrophils was verified
by receptor binding and chemotaxis assays. The results demonstrate that the compounds
examined prefer an ordered conformation (β-turn) in amphipatic environment, and that
they are able to antagonize the neutrophil functions evoked by CHO-Met-Leu-Phe.
Zusammenfassung
Konformationsstudien mit humanen Formylpeptidrezeptor-Antagonisten
Die Konformation einiger Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe-Analoga wurde mit Infrarotabsorption
und Zirkulardichroismus-Spektrometrie analysiert. Ihre Wirkung auf menschliche Neutrophile
wurde mittels Rezeptorbindungsaffinitätund Chemotaxis-Tests überprüft. Die Resultate
zeigen, daß die untersuchten Verbindungen eine wohlgeordnete Konformation (β-turn)
in amphoterischer Umgebung bevorzugen und die durch CHO-Met-Leu-Phe induzierten Neutrophilfunktionen
hemmen können.
Key words
Formylpeptide receptors antagonists, conformational aspects, human - Neutrophils -
Peptide conformation
