Conformational Aspects of Human Formylpeptide Receptor Antagonists

Summary

The conformation of several Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe analogues was analyzed using infrared absorption and circular dichroism. Their effect on human neutrophils was verified by receptor binding and chemotaxis assays. The results demonstrate that the compounds examined prefer an ordered conformation (β-turn) in amphipatic environment, and that they are able to antagonize the neutrophil functions evoked by CHO-Met-Leu-Phe.

Zusammenfassung

Konformationsstudien mit humanen Formylpeptidrezeptor-Antagonisten

Die Konformation einiger Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe-Analoga wurde mit Infrarotabsorption und Zirkulardichroismus-Spektrometrie analysiert. Ihre Wirkung auf menschliche Neutrophile wurde mittels Rezeptorbindungsaffinitätund Chemotaxis-Tests überprüft. Die Resultate zeigen, daß die untersuchten Verbindungen eine wohlgeordnete Konformation (β-turn) in amphoterischer Umgebung bevorzugen und die durch CHO-Met-Leu-Phe induzierten Neutrophilfunktionen hemmen können.

Key words

Formylpeptide receptors antagonists, conformational aspects, human - Neutrophils - Peptide conformation