Arzneimittelforschung 1999; 49(7): 608-611
DOI: 10.1055/s-0031-1300470
Antiallergic Drugs · Antiasthmatics · Antitussives · Bronchodilators · Bronchosecretogogues · Mucolytics
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Pharmacokinetics, Metabolism and Bioavailability of the New Anti-allergic Drug BM 113[1)]

Part II: Pharmacokinetics in primates after repeated oral or single intravenous administration
Patrick Duchêne
a   ADME Bioanalyses, Toulouse, France
,
Marie Dominique Guidicelli
a   ADME Bioanalyses, Toulouse, France
,
Gilles Tran
b   Mougins, Laboratoires Meram, Coopération Pharmaceutique Françaiseb, Toulouse, France
,
Philippe Ladure
b   Mougins, Laboratoires Meram, Coopération Pharmaceutique Françaiseb, Toulouse, France
,
Roland Ollivier
b   Mougins, Laboratoires Meram, Coopération Pharmaceutique Françaiseb, Toulouse, France
,
André Buzas
c   Melun, Institut de Chimie Organique et Analytique UPRES-A, Université d’Orléans, Toulouse, France
,
Jean-Yves Merour
c   Melun, Institut de Chimie Organique et Analytique UPRES-A, Université d’Orléans, Toulouse, France
,
Georges Houin
d   Orléans, and Laboratoire de Pharmacocinétique et de Toxicologie Clinique, CHU de Rangueild, Toulouse, France
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Publikationsverlauf

Publikationsdatum:
28. Dezember 2011 (online)

Summary

The pharmacokinetics of BM 113 (1-(benzhydryloxyethyl)piperidino-4-ethylacetate, CAS 115313-90-1; BM 113 maleate: CAS 115313-91-2) was studied using 3H-BM 113 in the Cyno- molgus primate. Oral repeated administration of 0.75 mg/kg was performed on 8 days. 40 days after the oral treatment, a single intravenous administration of 0.4 mg/kg was done. Whatever the administration route, the radioactivity excretion was essentially urinary (about 60%) and most of the radioactivity was excreted within the first 24 h. The faecal elimination was low, about 10% of the administered dose. 40 days after the treatment, some radioactivity was already present in the urine. For this reason, the excretion balance ranged from 70 to 83% of the dose. The elimination half-life of 3H-BM 113 was long, about 80 h.

Zusammenfassung

Pharmakokinetik, Metabolismus und Bioverfügbarkeit des neuen Antiallergikums BM 113 / Teil II: Pharmakokinetik im Primaten nach wiederholter oraler oder einmaliger intravenöser Gabe

Die Pharmakokinetik von BM 113 (1-(Benzhydryloxyethyl)piperidino-4-ethylacetat, CAS 115313-90-1; BM 113-Maleat: CAS 115313-91-2) wurde mit 3H-BM 113 an Cynomolgusaffen untersucht. 0,75 mg/kg wurden 8 Tage lang wiederholt oral gegeben. 40 Tage nach der oralen Behandlung wurden 0.4 mg/kg intravenös gegeben. Unabhängig vom Weg, wurde die Radio- aktivität hauptsächlich über den Urin ausgeschieden (etwa 60%) und dies innerhalb der ersten 24 h. Die fäkale Ausscheidung war niedrig, ungefähr 10% der Dosis. 40 Tage nach der Be- handlung wurde noch immer Radioaktivität im Urin nachgewiesen. Aus diesen Gründen lag die Ausscheidungsbilanz zwischen 70 und 83% der Dosis. Die Ausscheidungs-Halbwertzeit von 3H-BM 113 war lang, ungefähr 80 h.

1)

1) Part I see Arzneim.-Forsch./Drug Res. 49 (I), pp. 504–508 (1999).