Arzneimittelforschung 1999; 49(7): 588-593
DOI: 10.1055/s-0031-1300467
Originalarbeit
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Pharmacokinetic Properties of Tramadol Sustained Release Capsules

2nd Communication: Investigation of relative bioavailability and food interaction1)
Marc Raber
a   Temmler Pharma GmbH, Marburg, Germany
,
Hans-Ulrich Schulz
b   LAFAA Laboratory for Contract Research in Clinical Pharmacology and Biopharmaceutical Analytics GmbH, Bad Schwartau, Germany
,
Michael Schürer
b   LAFAA Laboratory for Contract Research in Clinical Pharmacology and Biopharmaceutical Analytics GmbH, Bad Schwartau, Germany
,
Ursula Bias-Imhoff
b   LAFAA Laboratory for Contract Research in Clinical Pharmacology and Biopharmaceutical Analytics GmbH, Bad Schwartau, Germany
,
Helmut Momberger
a   Temmler Pharma GmbH, Marburg, Germany
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
28 December 2011 (online)

Summary

In an open, randomized four-period crossover study in 24 healthy male volunteers a newly developed tramadol (CAS 27203-92-5) sustained release capsule with and without concomitant food intake and an instant release formulation were administered. Additionally, a sustained release tablet was applied as further reference substance. Statistical analysis of AUC(0–∞) and Cmax after logarithmic transformation yielded bioequivalence of tramadol sustained release capsules with and without concomitant food intake. Therefore, lack of food interaction could be concluded. The investigation also showed an only slightly diminished bioavailability of the tramadol sustained release capsules compared to the instant release formulation. Furthermore, the sustained release capsules investigated showed enhanced retardation at almost identical bioavailability compared with the sustained release competitor drug.

Zusammenfassung

Pharmakokinetische Eigenschaften von Tramadol Retardkapseln / 2. Mitteilung: Untersuchung der relativen Bioverfügbarkeit und Nahrungsmittelinteraktion

In einer offenen, randomisierten 4-Perioden-Crossover-Studie wurden an 24 gesunde männliche Probanden langsam freisetzende Tramadol (CAS 27203-92-5)-Kapseln (Retardkapseln) mit und ohne gleichzeitige Nahrungsaufnahme sowie eine schnell freisetzende galenische Formulierung verabfolgt. Außerdem wurde für Vergleichszwecke eine weitere langsam freisetzende galenische Zubereitung (Retardtablette) angewendet. Im Ergebnis der statistischen Analyse von AUC(0–∞) und Cmax nach logarithmischer Transformation konnte für langsam freisetzende Tramadolkapseln mit und ohne gleichzeitige Nahrungsaufnahme Bioäquivalenz festgestellt werden, woraus auf das Fehlen einer Nahrungsmittelinteraktion geschlossen werden kann. Außerdem zeigte die Untersuchung eine nur geringfügig verminderte Bioverfügbarkeit der langsam freisetzenden Tramadol-Kapseln im Vergleich zur schnell freisetzenden Formulierung. Darüber hinaus wurde gefunden, daß die untersuchten Retardkapseln bei annähernd gleicher Bioverfügbarkeit eine stärkere Retardierung aufweisen als die zum Vergleich untersuchten Retardtabletten.

1)

1) 1st Communication see Arzneim.-Forsch./Drug Res. 49 (II), pp. 582-587 (1999).