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DOI: 10.1055/s-0031-1300055
Transdermal Delivery of Nalbuphine and Nalbuphine Pivalate from Hydrogels by Passive Diffusion and Iontophoresis
Publication History
Publication Date:
26 December 2011 (online)
Summary
The objective of this study was to evaluate the in vitro transdermal permeation of nalbuphine hydrochloride (CAS 23277-43-2) (NA) and nalpuphine pivalate (NAP), a novel prodrug of NA, from different hydrogel formulations under passive diffusion as well as iontophoresis. Various concentrations of polymers, including polyvinylpyrrolidone (PVP) and hydroxypropyl cellulose (HPC) were used in the hydrogel formulations. The passive permeation rate of NA was affected by the polymer concentrations, which can be attributed to different viscosities of the hydrated formulations; whereas the passive permeation rate of NAP was not influenced by the various polymer concentrations. Iontophoresis significantly increased the permeation rates of NA and NAP from various hydrogel formulations through skin; the enhancement ratios were higher for NA in all the formulations studied. The iontophoretic permeation rates of NA were slightly decreased by the incorporation of polymers; however, the transdermal flux and membrane potential were independent of polymer concentrations for both NA and NAP, demonstrating that the polymer concentrations in the hydrogel formulations did not have significant effects on the iontophoretic permeation of NA and NAP.
Zusammenfassung
Transdermale Permeation von Nalbuphin und Nalbuphinpivalat aus Hydrogelen durch passive Diffusion und Iontophorese
Ziel dieser Studie war die In-vitro-Untersuchung der transdermalen Perineation von Nalbuphinhydrochlorid (CAS 23277-48-2) (NA) und Nalbuphinpivalat (NAP), einem neuartigen Prodrug von NA, aus verschiedenen Hydrogel-Formulierungen durch passive Diffusion sowie durch Iontophorese. Verschiedene Konzentrationen von Polymeren, einschließlieh Polyvinylpyrrolidon (PVP) und Hydroxypropylzellulose (HPC), wurden in den Hydrogel-Formulierungen verwendet. Die Rate der passiven Permeation von NA war von der Polymerkonzentration abhängig, was auf die verschiedenen Viskositäten der Hydrat-Formulierungen zurückgeführt werden kann; dagegen wurde die Rate der passiven Permeation von NAP nicht von den verschiedenen Polymerkonzentrationen beeinflußt. Die Iontophorese erhöhte signifikant die Rate der Permeation von NA und NAP aus verschiedenen Hydrogel-Formulierungen durch die Haut; NA zeigte bei allen untersuchten Formulierungen eine stärkere Erhöhung der Permeation. Die Permeationsraten von NA bei Iontophorese wurden durch die Verwendung von Polymeren leicht erhöht; der transdermale Fluß und das Membran-Potential waren jedoch sowohl bei NA als auch bei NAP unabhängig von den Polymerkonzentrationen, was zeigt, daß die Polymerkonzentrationen in den Hydrogel -Formulierungen keine signükante Auswirkung auf die iontophoretische Permeation von NA und NAP hatten.