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DOI: 10.1055/s-0031-1299830
Bioavailability of Two Dermal Formulations of S(+)Ibuprofen in Rabbit
Publikationsverlauf
Publikationsdatum:
25. Dezember 2011 (online)
Summary
Ibuprofen (CAS 15687-27-1) is widely used in painful situations and, usually, is administered in the racemic form. Since enantiomers may exert different pharmacodinamic and pharmacokinetic effects, the pharmaceutical industry has placed new emphasis on the preparation of new formulations of enantiomerically pure drugs that must be pharmacokinetically characterised prior to their administration in human beings. In this study, the absorption kinetics of two topical formulations of S(+)ibuprofen in rabbits was investigated. The S(+)ibuprofen levels in rabbit plasma were determined by a non-chiral HPLC method, whereas the absence of the R(-)ibuprofen enanti-omer in plasma was confirmed by a chiral HPLC method. The results showed that S(+)ibuprofen was absorbed through the rabbit skin upon administration and the obtained levels varied with the formulation.
Zusammenfassung
Bioverfügbarkeit von zwei topischen S(+)Ibuprofen-Formulierungen beim Kaninchen Ibuprofen (CAS 15687-27-1) wird vor allem bei Schmerzzuständen benutzt und normalerweise in der razemischen Form verabreicht. Da die Enantiomere unterschiedliche pharmakodynamische und pharamkokinetische Erscheinungen verursachen können, wird neuerdings Wert darauf gelegt, neue Formulierungen von enantiomerisch reinen Substanzen herzustellen, die vor ihrer Verabreichung an Menschen pharmakokinetsich charakterisiert werden. In diese Studie wurde die Resorptionskinetik lokaler Formulierungen von S(+)Ibuprofen an Kaninchen untersucht. Die S(+)Ibuprofen-Plasmaspiegel wurden mit einer nicht-chiralen HPLC-Methode bestimmt, während das Fehlen des R(-)Ibuprofen-Enantiomer im Plasma mit einer chiralen HPLC-Methode bestätigt wurde. Die Ergebnisse zeigten, daß S(+)Ibuprofen durch die Kaninchenhaut aufgenommen wurde und die erreichten Konzentrationen mit der Formulierung variierten.