Arzneimittelforschung 2004; 54(3): 139-142
DOI: 10.1055/s-0031-1296950
CNS-active Drugs · Hypnotics · Psychotropics · Sedatives
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Determination of Gabapentin-lactam in Serum of Patients under Gabapentin Therapy

Rainer Knörle
a   IBAM - Institut für biochemische Analysen und Methodenentwicklung GbR, Freiburg/Brsg., Germany
,
Thomas J. Feuerstein
b   Sektion Klinische Neuropharmakologie, Neurozentrum, Freiburg/Brsg., Germany
,
Andreas Schulze-Bonhage
c   Sektion Prächirurgische Epilepsiediagnostik, Neurozentrum, Freiburg/Brsg., Germany
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
25 December 2011 (online)

Summary

Gabapentin (1 - (amino methyl) cyclohex-ane acetic acid, CAS 601 42-96-3, GBP, Ne-urontin™) and its derivative gabapentin-lactam (8-aza-spiro[5,4]decan-9-one, GBP-L) were determined by HPLC in the serum of patients with focal epilepsy treated with GBP. In patients in whom serum was acquired within 3 h after oral intake, GBP-L could be detected at concentrations up to 8.2 µmol/1. As GBP-L has been previously shown to exert neuroprotective effects in a similar concentration range, this finding suggests that clinically relevant effects of GBP-L may occur in patients treated with GBP. The possible neuroprotective efficacy of GBP-L should be the subject of further preclinical and clinical investigations.

Zusammenfassung

Bestimmung von Gabapentin-Lactam im Serum von mit Gabapentin behandelten Patienten

Gabapentin (1 - (Amino methyl) cyclohe xanessigsäure, CAS 601 42-96-3, GBP, Neurontin™) und sein Derivat Gabapentin-Lactam (8-Aza-spiro [5,4] decan-9-on, GBP-L) wurden im Serum von Patienten mit fokalen Epilepsien, die mit GBP behandelt wurden, mittels HPLC bestimmt, Bei Patienten, bei denen Serum innerhalb von 3 h nach oraler Einnahme entnommen wurde, konnte GBP-L in Konzentrationen von bis zu 8,2 µmol/l nachgewiesen. In diesem Konzentrationsbereich war ein neuroprotektiver Effekt von GBP-L nachgewiesen worden. Es muß somit davon ausgegangen werden, daß bei mit GBP behandelten Patienten klinisch relevante Effekte von GBP-L auftreten können. Weitere präklinische und klinische Studien zur Untersuchung der möglichen neuroprotektiven Wirkung von GBP-L sollten hierdurch angeregt werden.