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DOI: 10.1055/s-0031-1296766
Comparative Bioavailability Study of Two Ibuprofen Preparations after Oral Administration in Healthy Volunteers
Publication History
Publication Date:
22 December 2011 (online)
Summary
The bioavailability of a new ibuprofen (2-(p-isobutylphenyl)propionic acid, CAS 15687-27-1) preparation was compared with a reference preparation of the drug in 23 healthy male volunteers, aged between 19 and 27. A single dose of 400 mg was given orally in the fasted state, using a randomized two-way crossover study. A washout period of two weeks separated both treatment periods. Ibuprofen plasma levels were determined by means of a validated HPLC method (UV detector). Values of 154.48 ± 53.27 µg · h/ml (95 % confidence interval CI: 133.50-177.03) for the test, and 140.86 ± 44.82 µg· h/ml (95 % CI: 122.53-159.16) for the reference preparation AUC(0-8) demonstrate a nearly identical extent of drug absorption. Maximum plasma concentrations Cmax of 39.53 ± 7.11 µg/ml (95 % CI: 35.97-41.78) and 37.71 ± 8.67 µg/ml (95 % CI: 33.37-40.46) achieved for the test and reference preparations did not differ significantly.
AUC(0-8) and Cmax ratios (90 % CI) were within the 80-125 % interval required for bioequivalence as stipulated in the current international regulations of the European Agency for the Evalution of Medicinal Products and the Food and Drug Administration. Therefore it is concluded that the new ibuprofen preparation is therapeutically equivalent to the reference preparation for both, the extent and the rate of absorption, after single dose administration in healthy volunteers.
Zusammenfassung
Vergleichende Bioverfügbarkeitsstudie mit zwei Ibuprofen-Präparaten nach oraler Applikation an gesunden Probanden
Die Bioverfügbarkeit eines neuen Ibuprofen (2-(p-Isobutylphenyl)propionsäure, CAS 15687-27-1)-Präparates wurde mit derjenigen eines Referenzpräparates an 23 gesunden Probanden im Alter zwischen 19 und 27 Jahren verglichen. Eine Einzeldosis von 2,5 mg wurde oral an die nüchternen Probanden verabreicht; die Studie wurde nach einem randomisierten Two-way-Crossover-Design durchgeführt. Eine 2-wöchige Auswaschphase lag zwischen den beiden Behandlungszeiträumen. Zur Bestimmung der Ibuprofen-Plasmakonzentration wurde eine validierte HPLC-Methode (UV-Detektor) verwendet. AUC(0-8)-Werte von 154,48 ± 53,27 µg · h/ml (95 % Vertrauensintervall CI: 133,50-177,03) für das Test- und 140,86 ± 44,82 µg · h/ml (95 % CI: 122,53-159,16) für das Referenzpräparat zeigten ein nahezu identisches Absorptionsverhalten. Die maximale Plasmakonzentration Cmax von 39,53 ± 7,11 µg/ml (95 % CI: 35,97-41,78) bzw. 37,71 ± 8,67 Hg/ml (95 % CI: 33,37-40,46) für das Test- bzw. Referenzpräparat zeigten keine signifikanten Unterschiede. Somit lag das 90 % CI für AUC(0-8) und Cmax im von der European Agency for the Evalution of Medicinal Products und der Food and Drug Administration festgelegten Bioäquivalenzbereich von 80-125 %. Daraus ist zu schließen, daß die neue Ibuprofen-Zubereitung dem Referenzpräparat bei den gesunden Probanden gleichwertig ist, sowohl hinsichtlich des Ausmaßes als auch der Geschwindigkeit der Absorption der Einzeldosis.