Arzneimittelforschung 2006; 56(8): 582-588
DOI: 10.1055/s-0031-1296755
Antiemetics · Gastrointestinal Drugs · Uricosuric Drugs · Urologic Drugs
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Investigation of the Spasmolytic Activity of the Flavonoid Fraction of Achillea millefolium s.l. on Isolated Guinea-pig Ilea

Rosa Lemmens-Gruber
1   Department of Pharmacology and Toxicology, University of Vienna, Vienna, Austria
,
Elke Marchart
2   Department of Pharmacognosy, University of Vienna, Vienna, Austria
,
Pakiza Rawnduzi
1   Department of Pharmacology and Toxicology, University of Vienna, Vienna, Austria
,
Nicole Engel
1   Department of Pharmacology and Toxicology, University of Vienna, Vienna, Austria
,
Birgit Benedek
2   Department of Pharmacognosy, University of Vienna, Vienna, Austria
,
Brigitte Kopp
2   Department of Pharmacognosy, University of Vienna, Vienna, Austria
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
22 December 2011 (online)

Summary

The spasmolytic activity of a flavonoid fraction of a commercial sample of yarrow (Achillea millefolium s.l.), its main flavonoids as well as quercetin and two flavonoid metabolites were investigated on isolated terminal guinea-pig ilea. The aglycones quercetin, luteolin and apigenin exhibited the highest antispasmodic activities with IC50 values of 7.8 µmol/L, 9.8 µmol/L and 12.5 µmol/L, respectively. Rutin and the flavonoid metabolites homoprotocatechuic acid and homovanillic acid showed no significant effects on contractility of the terminal ilea. From the results on the spasmolytic activity of the flavonoid fraction, the glycosides and the respective aglycones it is concluded that in tea prepared from yarrow the concentration of the flavonoids is high enough to exert a spasmolytic effect in the gut, which is mainly caused by blockade of the calcium inward current, but additionally also by mediator-antagonistic effects.

Zusammenfassung

Untersuchung der spasmolytischen Aktivität der Flavonoid-Fraktion aus Achillea millefolium s.l. am isolierten Meerschweinchendünndarm

Die Flavonoid-Fraktion einer kommerziell erhältlichen Probe von Achillea millefolium s.l. sowie ihre Hauptflavonoide, Quercetin und zwei Flavonoid-Metabolite wurden am isolierten Meerschweinchendünndarm hinsichtlich ihrer spasmolytischen Wirkung getestet. Die Aglykone Quercetin, Luteolin und Apigenin erwiesen sich mit IC50-Werten von 7,8 µmol/L, 9,8 µmol/L und 12,5 µmol/L als am stärksten antispasmodisch wirksam. Rutin und die Flavonoid-Metabolite Homoprotocatechinsäure und Homovanillinsäure veränderten die Kontraktilität der isolierten terminalen Ilea nicht signifikant. Von den Ergebnissen kann abgeleitet werden, dass die Konzentration der im Schafgarbentee enthaltenen Flavonoide hoch genug ist, um zur spasmolytischen Wirkung im Magen-Darm-Trakt beizutragen. Die Wirkung ist hauptsächlich auf einen calciumantagonistischen Effekt und teilweise auf eine Mediator-vermittelte Reduktion der Kontraktilität zurückzuführen.