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DOI: 10.1055/s-0031-1296700
Bioequivalence Study of Two Amoxicillin Formulations
Publikationsverlauf
Publikationsdatum:
23. Dezember 2011 (online)
Summary
A randomized single-dose crossover study was conducted in 24 healthy male volunteers to compare the bioavailability of two amoxicillin (CAS 26787-78-0) formulations, GlomoxTM tablet (test) and a commercially available original preparation, amoxicillin capsule (reference). One thousand milligram of each formulation were administered after an overnight fast with a washout period of three days. Sixteen blood samples were collected over 10 h, amoxicillin concentrations in deproteinized serum were determined by a high performance liquid chromatographic (HPLC) assay, and pharmacokinetic parameters were analyzed by the standard non-compartmental method.
Mean ± SD maximum concentration (Cmax), time to reach maximum concentration (Tmax), area under the curve (AUC0→t and AUC0→∞), and elimination half-life (t1/2) were 13.30 ± 4.52 and 12.99 ± 3.56 µg/ml, 1.92 ± 0.76 and 2.02 ± 0.62 h, 42.50 ± 13.62 and 42.24 ± 12.35 µg · h/ml, 46.31 ± 13.23 and 46.08 ± 12.14 µg · h/ml, and 1.54 ± 0.39 and 1.48 ± 0.48 h for the test and reference formulation, respectively. The parametric 90 % confidence intervals of the mean of the difference (test-reference) between log-transformed values of the two formulations were 92.61 % to 109.50 %, 92.83 % to 109.12 %, and 93.11 % to 109.41 % for AUC0→t, AUC→∞, and Cmax, respectively. The results indicate that the two formulations can be considered equivalent with regard to the rate and extent of absorption under fasting conditions.
Zusammenfassung
Studie zur Bioäquivalenz von zwei Amoxicillin-Formulierungen
Eine randomisierte Einzeldosis-Crossover-Studie wurde an 24 gesunden männlichen Probanden durchgeführt, um die Bioverfügbarkeit von zwei Amoxicillin (CAS 26787-78-0)-Formulierungen, GlomoxTM Tabletten (Test) und handelsübliche Amoxicillin-Kapseln (Referenz), zu vergleichen. 1000 mg von jeder Formulierung wurden nach nächtlichem Fasten verabreicht. Die Auswaschzeit zwischen den beiden Verabreichungen betrug drei Tage.
Sechzehn Blutproben wurden über 10 h gesammelt, die Amoxicillin-Konzentrationen in deproteiniertem Serum wurden hochdruckflüssigkeitschromatographisch bestimmt, und die Pharmakokinetikparameter wurden mit Hilfe einer kompartimentunabhängigen Standardmethode analysiert.
Die Mittelwerte (± SD) der maximalen Konzentration (Cmax), die Zeit bis zur Erreichung der maximalen Konzentration (Tmax), die Fläche unter der Kurve (AUC0→t bzw. AUC0→c) und die Eliminationshalbwertzeit (t1/2) betrugen 13,30 ± 4,52 und 12,99 ± 3,56 µg/ml, 1,92 ± 0,76 und 2,02 ± 0,62 h, 42,50 ± 13,62 und 42,24 ± 12,35 µg · h/ml, 46,31 ± 13,23 und 46,08 ± 12,14 µg · h/ml bzw. 1,54 ± 0,39 und 1,48 ± 0,48 h für Test- und Referenzformulierung. Die 90 %-Vertrauensintervalle der Differenz Test-Referenz zwischen den logarithmisch transformierten Werten der beiden Formulierungen betrugen 92,61 % bis 109,49 %, 92,83 % bis 109,12 % und 93,11 % bis 109,41 % für AUC0→t AUC0→c bzw. Cmax.
Die Ergebnisse deuten darauf hin, daß die beiden Formulierungen bezüglich Geschwindigkeit und Ausmaß der Absorption unter Nüchternbedingungen als äquivalent betrachtet werden können.