Abstract
Addressing molecular targets, that are overexpressed by various tumor entities, using
radiolabeled molecules for a combined diagnostic and therapeutic (theranostic) approach
is of increasing interest in oncology. The gastrin-releasing peptide receptor (GRPr),
which is part of the bombesin family, has shown to be overexpressed in a variety of
tumors, therefore, serving as a promising target for those theranostic applications.
A large amount of differently radiolabeled bombesin derivatives addressing the GRPr
have been evaluated in the preclinical as well as clinical setting showing fast blood
clearance and urinary excretion with selective GRPr-binding. Most of the available
studies on GRPr-targeted imaging and therapy have evaluated the theranostic approach
in prostate and breast cancer applying bombesin derivatives tagged with the predominantly
used theranostic pair of 68Ga/177Lu which is the focus of this review.
Zusammenfassung
Die Suche nach molekularen Targets, die bei verschiedenen Tumorarten überexprimiert
werden, mit Einsatz radioaktiv markierter Moleküle für einen kombinierten diagnostischen
und therapeutischen (theranostischen) Ansatz ist in der Onkologie von zunehmendem
Interesse. Es hat sich gezeigt, dass der Rezeptor GRPr („gastrin-releasing peptide
receptor“), der zur Familie der Bombesine gehört, in einer Vielzahl von Tumoren überexprimiert
wird und daher ein vielversprechendes Ziel für solche theranostischen Anwendungen
darstellt. Eine große Zahl unterschiedlich radioaktiv markierter Bombesin-Derivate,
die an GRPr binden, wurde sowohl im präklinischen als auch im klinischen Umfeld evaluiert
und zeigte eine schnelle Blut-Clearance und Urinausscheidung mit selektiver GRPr-Bindung.
Die meisten verfügbaren Studien zur GRPr-basierten Bildgebung und Therapie haben den
theranostischen Ansatz bei Prostata- und Brustkrebs untersucht, unter Verwendung von
Bombesin-Derivaten, die mit dem vorwiegend eingesetzten theranostischen Paar 68Ga/177Lu markiert sind, das im Mittelpunkt dieser Übersicht steht.
Schlüsselwörter
Theranostika - Gastrin-releasing peptid receptor - Bombesin - Prostatakarzinom - Brustkrebs
- Gallium-68/ Lutetium-177
Keywords
Theranostics - gastrin-releasing peptide receptor - bombesin - prostate cancer - breast
cancer - Gallium-68/ Lutetium-177